Stoperan FAST, 2 mg, liofilizat doustny, 12 sztuk

OPIS
Stoperan FAST, 2 mg, liofilizat doustny
Substancja czynna: loperamid chlorowodorku (Loperamidi hydrochloridum)

SKŁAD
Jedna liofilizowana tabletka zawiera: 2 mg loperamidu chlorowodorku (Loperamidi hydrochloridum)
Substancje pomocnicze o znanym działaniu (w 1 tabletce): m.in. aspartam (E951) 1 mg, maltodekstryna (zawiera glukozę) 4,3 mg
Wykaz substancji pomocniczych: Mannitol, Pullulan, Aspartam (E 951), Aromat miętowy (zawierający: maltodekstrynę kukurydzianą (zawiera glukozę), substancje aromatyczne, modyfikowaną skrobię kukurydzianą (E1450)), Sodu wodorowęglan, Polisorbat 80

DAWKOWANIE
Dorośli i dzieci w wieku od 8 do 17 lat:
Biegunka ostra: początkowa dawka 2 tabletki (4 mg) dla dorosłych lub 1 tabletka (2 mg) dla dzieci, a następnie 1 tabletka (2 mg) po każdym luźnym wypróżnieniu.
Biegunka przewlekła: początkowa dawka wynosi 2 tabletki (4 mg) na dobę dla dorosłych i 1 tabletka (2 mg) na dobę dla dzieci. Dawkę dobową należy modyfikować aż do momentu uzyskania od 1 do 2 normalnych stolców na dobę, co zazwyczaj osiąga się poprzez stosowanie dawki podtrzymującej wynoszącej od 1 do 6 tabletek (od 2 mg do 12 mg) na dobę.
Dawka maksymalna w ostrej i przewlekłej biegunce wynosi 8 tabletek (16 mg) na dobę dla dorosłych.
U dzieci dawkę leku należy dostosować do masy ciała (3 tabletki/20 kg mc.), pamiętając równocześnie o tym, że całkowita dawka dobowa nie może być większa niż 8 tabletek.
Dzieci w wieku od 6 do 7 lat:
Biegunka ostra: 1 tabletka (2 mg) po każdym luźnym wypróżnieniu. Nie należy stosować dawki większej niż 3 tabletki (6 mg) na dobę.
Biegunka przewlekła: 1 tabletka (2 mg) po każdym luźnym wypróżnieniu. Nie należy stosować dawki większej niż 2 tabletki (4 mg) na dobę.
Osoby w podeszłym wieku:
U osób w podeszłym wieku nie jest konieczna modyfikacja dawkowania.
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek
Nie ma konieczności modyfikacji dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby
Pomimo, że brak danych dotyczących farmakokinetyki leku Stoperan Fast u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, w tej grupie pacjentów lek należy stosować z ostrożnością z powodu zmniejszenia metabolizmu związanego z efektem pierwszego przejścia przez wątrobę.
Sposób podawania:
Tabletkę Stoperan Fast należy umieścić na języku, poczekać aż się rozpuści, i połknąć ze śliną.
Minimalny czas rozpadu tabletki wynosi kilka sekund.
Tabletki można przyjmować bez popicia.

WSKAZANIA
Stoperan Fast jest wskazany w objawowym leczeniu ostrej i przewlekłej biegunki, jeżeli nie jest możliwe skuteczne leczenie przyczynowe. Lek jest wskazany do stosowania u dorosłych, dzieci w wieku powyżej 6 lat.

PRZECIWWSKAZANIA

• Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą;
• Dzieci poniżej 6 lat.
• Produktu nie należy stosować jako leczenia zasadniczego:
• u pacjentów z ostrą czerwonką, która charakteryzuje się obecnością krwi w kale i wysoką gorączką;
• u pacjentów z ostrym rzutem wrzodziejącego zapalenia jelit;
• u pacjentów z bakteryjnym zapaleniem jelita cienkiego i okrężnicy spowodowanym chorobotwórczymi bakteriami z rodzaju Salmonella, Shigella i Campylobacter;
• u pacjentów z rzekomobłoniastym zapaleniem jelit, związanym z podawaniem antybiotyków o szerokim zakresie działania.
• W przypadkach, w których należy unikać zwolnienia perystaltyki jelit, na przykład z powodu niedrożności jelit, ostrego rozdęcia okrężnicy (megacolon) i toksycznego rozdęcia okrężnicy (megacolon toxicum) czy w przypadku określonych zatruć. Leczenie produktem Stoperan Fast należy natychmiast przerwać w przypadku wystąpienia zaparcia, wzdęcia brzucha lub niedrożności jelit.

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE / SKUTKI UBOCZNE
Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi (>1% zdarzeń) w badaniach klinicznych z zastosowaniem loperamidu chlorowodorku w leczeniu ostrej biegunki były: zaparcie (2,7 %), wzdęcia (1,7 %), bóle głowy (1,2 %) oraz nudności (1,1 %). W badaniach dotyczących leczenia przewlekłej biegunki najczęściej zgłaszano: ≥1% zdarzeń: wzdęcia (2,8%), zaparcia (2,2 %), nudności (1,2 %) i zawroty głowy (1,2 %).
Wyznaczono następujące kategorie częstości występowania działań niepożądanych:
bardzo często (> 1/10);
często (> 1/100 do <; 1/10);
niezbyt często (> 1/1 000 do < 1/100);
rzadko (> 1/10 000 do < 1/1 000)bardzo rzadko (< 1/10 000)
i częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)

 

Klasyfikacja układów i narządów	Wskazania
	Ostra biegunka (N=2755)	Przewlekła biegunka (N=321)	Biegunka przewlekła i ostra – dane uzyskane po wprowadzeniu do obrotu
Zaburzenia układu immunologicznego
Reakcja nadwrażliwościa, reakcja anafilaktyczna (w tym wstrząs anafilaktyczny)a , reakcja anafilaktoidalna			rzadko
Zaburzenia układu nerwowego
Bóle głowy	często	niezbyt często	często
Zawroty głowy	niezbyt często	często	często
Senność			niezbyt często
Utrata świadomości, otępienie , obniżony poziom świadomości , hipertonia , nieprawidłowa koordynacja			rzadko
Zaburzenia oka
Zwężenie źrenicy			rzadko
Zaburzenia żołądka i jelit
Zaparcia, nudności, wzdęcia	często	często	często
Bóle brzucha, dolegliwości w obrębie brzucha, suchość w jamie ustnej	niezbyt często	niezbyt często	niezbyt często
Ból w nadbrzuszu, wymioty	niezbyt często		niezbyt często
Niestrawność		niezbyt często	niezbyt często
Niedrożność jelitaa (w tym niedrożność jelita porażenna), ostre rozdęcie okrężnicya (w tym toksyczne rozdęcie okrężnicyb), glossodynia a,c (pieczenie języka)			rzadko
Wzdęcie brzucha	rzadko		rzadko
Ostre zapalenie trzustki			częstość nieznana
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Wysypka	niezbyt często		niezbyt często
Wysypka pęcherzowaa (w tym zespół Stevensa-Johnsona, zespół Lyella i rumień wielopostaciowy), obrzęk naczynioworuchowy a , pokrzywka a , świąda , Pokrzywka			rzadko
Zaburzenia nerek i dróg moczowych
Zatrzymanie moczu			rzadko
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
Zmęczenie			rzadko

 

 

OSTRZEŻENIA
Leczenie biegunki lekiem Stoperan Fast jest leczeniem wyłącznie objawowym.
W każdym przypadku, w którym możliwe jest ustalenie etiologii, gdy jest to uzasadnione (lub wskazane) należy zastosować leczenie przyczynowe.
U pacjentów z biegunką, zwłaszcza u dzieci i osób w podeszłym wieku, może wystąpić odwodnienie i niedobór elektrolitów. Dlatego w czasie biegunki należy uzupełniać niedobory wody i soli mineralnych. Suchość w jamie ustnej także może świadczyć o utracie wody. Odwodnieniu u dziecka mogą towarzyszyć zawroty głowy i wymioty. W takim przypadku najważniejsze jest uzupełnianie odpowiednich płynów i elektrolitów.
Jeżeli w ciągu 48 godzin po podaniu produktu leczniczego w ostrej biegunce nie obserwuje się poprawy stanu klinicznego pacjenta, podawanie produktu Stoperan Fast należy przerwać i pacjent powinien skonsultować się z lekarzem.
Podawanie leku należy przerwać w przypadku wystąpienia zaparć, wzdęcia, rozwijającej się niedrożności jelit.
Natychmiast gdy konsystencja stolców stanie się bardziej stała, lub w przypadku braku wypróżnienia przez co najmniej 12 godzin, podawanie loperamidu należy przerwać.
W przewlekłej biegunce po pewnym czasie (na podstawie obrazu klinicznego) może być wskazane obniżenie dawki produktu Stoperan Fast lub przerwanie leczenia.
Przekroczenie zalecanej dawki zwiększa ryzyko wystąpienia niedrożności jelit.
U pacjentów z AIDS, leczonych lekiem Stoperan Fast z powodu biegunki, należy przerwać podawanie leku w razie pojawienia się najwcześniejszych objawów wzdęcia brzucha. U pacjentów z AIDS i jednoczesnym zakaźnym zapaleniem okrężnicy wywołanym zarówno przez wirusy, jak i bakterie, leczonych chlorowodorkiem loperamidu, opisywano pojedyncze przypadki wystąpienia toksycznego rozszerzenia okrężnicy podczas stosowania loperamidu.
Pomimo, że brak danych dotyczących farmakokinetyki leku u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, w tej grupie pacjentów lek Stoperan należy stosować z ostrożnością z powodu zmniejszenia metabolizmu związanego z efektem pierwszego przejścia przez wątrobę. Pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby należy uważnie obserwować, czy nie występują u nich objawy toksyczności ze strony ośrodkowego układu nerwowego.
Dane na temat bezpieczeństwa stosowania produktu u dzieci pochodzą z badań na dzieciach w wieku powyżej 12 roku życia. Aktualnie dostępne dane są opisane w pkt. 4.8
Ponieważ loperamid nie jest wydalany z moczem, nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.
W związku z przedawkowaniem zgłaszano przypadki wystąpienia zdarzeń kardiologicznych, w tym wydłużenia odstępu QT oraz czasu trwania zespołu QRS i zaburzenia rytmu typu torsade de pointes.
W niektórych przypadkach nastąpił zgon. Przedawkowanie może prowadzić do ujawnienia istniejącego zespołu Brugadów. Nie należy przekraczać zalecanej dawki i (lub) zalecanego czasu trwania leczenia.
Lek zawiera 1 mg aspartamu (E951) w jednej tabletce.

INTERAKCJE Z INNYMI LEKAMI
Dane niekliniczne wskazują, że loperamid jest substratem P-glikoproteiny. Jednoczesne podawanie loperamidu (16 mg w pojedynczej dawce) z chinidyną lub rytonawirem, które są inhibitorami P-glikoproteiny, powodowało 2-3 krotne zwiększenie stężenia loperamidu w osoczu. Kliniczne znaczenie tych farmakokinetycznych interakcji inhibitorów P-glikoproteiny z loperamidem, podawanym w zalecanych dawkach, nie jest znane.
Jednoczesne podanie loperamidu (dawka pojedyncza 4 mg) oraz itrakonazolu, inhibitora cytochromu CYP3A4 i glikoproteiny P powodowało trzy- lub czterokrotny wzrost stężenia loperamidu w osoczu krwi. W tym samym badaniu inhibitor cytochromu CYP2C8, gemfibrozyl, zwiększał stężenie loperamidu mniej więcej dwukrotnie. Skojarzenie itrakonazolu i gemfibrozylu powodowało czterokrotny wzrost maksymalnego stężenia loperamidu i trzynastokrotny wzrost całkowitej ekspozycji osocza. Wzrostom podanych wartości nie towarzyszyły objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego (OUN), co sprawdzono z zastosowaniem testów psychomotorycznych (tj. subiektywna ocena senności oraz test zastępowania cyfr symbolami).
Jednoczesne podanie loperamidu (dawka pojedyncza 16 mg) oraz ketokonazolu, inhibitora cytochromu CYP3A4 i glikoproteiny P powodowało trzy- lub pięciokrotny wzrost stężenia loperamidu w osoczu krwi. Wzrostowi nie towarzyszyło nasilone działanie farmakodynamiczne, co sprawdzono, stosując pupilometrię.
Leczenie skojarzone z desmopresyną podawaną doustnie powodowało trzykrotny wzrost stężenia desmopresyny w osoczu, prawdopodobnie w związku z mniejszą ruchliwością w przewodzie pokarmowym.
Oczekuje się, że leki o podobnych właściwościach farmakologicznych mogą wzmagać działanie loperamidu oraz że leki przyspieszające przejście przez przewód pokarmowy mogą hamować jego działanie.

CIĄŻA I KARMIENIE PIERSIĄ
Płodność
Wyniki badań przeprowadzonych na zwierzętach nie wskazują na to, aby loperamidu chlorowodorek stosowany w dawkach terapeutycznych wpływał na płodność. Brak danych na temat wpływu produktu na płodność.
Ciąża
Istnieje ograniczona ilość danych dotyczących przyjmowania loperamidu przez kobiety w ciąży. Badania na szczurach wykazały zwiększoną śmiertelność płodów w przypadku zwiększonych dawek. Z tego powodu loperamidu chlorowodorek, do czasu dostępności większej ilości danych, należy stosować z ostrożnością w trakcie ciąży. Chociaż nie ma żadnych dowodów, że loperamidu chlorowodorek ma działanie teratogenne czy toksyczne na płód, należy rozważyć ewentualne korzyści z terapii z potencjalnym ryzykiem przed zastosowaniem produktu leczniczego w trakcie ciąży.
Nie zaleca się jednak przyjmowania leku w I trymestrze ciąży, a w II i III trymestrze lek może być stosowany jedynie w przypadkach, gdy w opinii lekarza przewidywana korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym ryzykiem dla matki i płodu.
Karmienie piersią
Niewielkie ilości loperamidu mogą pojawić się w mleku kobiecym. Dlatego też nie zaleca się podawania loperamidu chlorowodorku w okresie karmienia piersią.

STOSOWANIE U DZIECI
Loperamid powinien być stosowany ostrożnie u młodszych dzieci ze względu na większą zmienność odpowiedzi na lek w tej grupie chorych. Nie zaleca się stosowania loperamidu u dzieci w wieku poniżej 6 lat.

PROWADZENIE POJAZDÓW I OBSŁUGA MASZYN
W zespole objawów w przebiegu biegunki leczonej produktem Stoperan Fast mogą pojawić się zmęczenie, zawroty głowy lub senność. Dlatego też wskazane jest zachowanie ostrożności podczas prowadzenia pojazdów lub obsługi maszyn.