Clonazepamum TZF 2 mg 30 tabletek

Clonazepamum TZF 2 mg, 30 tabletek

Wskazania:

Padaczka u dorosłych i u dzieci - napady uogólnione: akinetyczne, miokloniczne, napady tonicznokloniczne, napady nieświadomości oraz napady częściowe (ogniskowe).

Działanie:

Klonazepam jest pochodną benzodiazepiny. Działa na wiele struktur ośrodkowego układu nerwowego przede wszystkim na układ limbiczny i podwzgórze, czyli struktury związane z regulacją czynności emocjonalnych. Jak wszystkie benzodiazepiny nasila on hamujące działanie neuronów GABAergicznych w obrębie kory mózgowej, hipokampu, móżdżku, rdzenia i innych struktur ośrodkowego układu nerwowego. Następstwem tego jest zmniejszenie aktywności różnych grup neuronów: noradrenergicznych, cholinergicznych, dopaminergicznych i serotoninergicznych. Stwierdzono istnienie specyficznych dla benzodiazepin miejsc wiązania, które są białkowymi strukturami błonowymi, mającymi związek z kompleksem złożonym z receptora GABA - A oraz kanału chlorkowego. Działanie klonazepamu polega na zmianie „czułości” receptora GABA-ergicznego, co powoduje zwiększenie powinowactwa tego receptora do kwasu gamma-aminomasłowego (GABA), który jest endogennym neuroprzekaźnikiem hamującym. W wyniku aktywacji receptora benzodiazepinowego lub GABA-A jest zwiększenie napływu jonów chloru do wnętrza neuronu przez kanał chlorkowy. Prowadzi to do hiperpolaryzacji błony komórkowej i w efekcie do zahamowania czynności neuronu (tzn. uwalniania neuroprzekaźnika). Klinicznie klonazepam wykazuje działanie przeciwdrgawkowe, przeciwlękowe, uspokajające, działa również umiarkowanie nasennie i zmniejsza napięcie mięśni szkieletowych. Klonazepam podnosi próg drgawkowy i zapobiega występowaniu uogólnionych napadów drgawkowych. Łagodzi przebieg zarówno napadów padaczkowych uogólnionych jak i ogniskowych.

Dawkowanie:

Dawkowanie i czas leczenia należy określić dla każdego pacjenta indywidualnie. Dorośli: początkowa dawka dobowa nie powinna przekraczać 1,5 mg. Klonazepam należy podawać w 3 dawkach podzielonych, w równych odstępach czasu. Dawkę należy zwiększać stopniowo o 0,5-1 mg co 3 dni, w zależności od reakcji pacjenta, aż do ustalenia dawki podtrzymującej wynoszącej zwykle 4-8 mg/dobę. Maksymalna dobowa dawka podtrzymująca nie powinna przekraczać 20 mg i należy ją osiągnąć w ciągu 2-4 tyg. leczenia. Dzieci: początkowa dawka u dzieci od 1-5 rż wynosi 0,25 mg/dobę, a u dzieci starszych - 0,5 mg/dobę. Dawka podtrzymująca: od 1-5 rż - 1-2 mg/dobę, od 6-16 rż - 2-4 mg/dobę. Dawkę dobową należy podzielić na 3 lub 4 części podawane w równych odstępach. Należy zachować ostrożność podczas stosowania klonazepamu u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby. Może być konieczne zmniejszenie dawki. Pacjenci w podeszłym wieku są bardziej wrażliwi na leki działające na ośrodkowy układ nerwowy. Zaleca się, by początkowa dawka u tych pacjentów nie była większa niż 0,5 mg/dobę Czas leczenia zależy od stanu pacjenta. W przypadku braku wyraźnego efektu terapeutycznego należy zaprzestać podawania klonazepamu. Produktu nie należy odstawiać nagle, konieczne jest zawsze stopniowe zmniejszanie dawki.

Przedawkowanie:

W wyniku przedawkowania klonazepamu mogą wystąpić następujące objawy: senność, stan dezorientacji, niewyraźna mowa, a w ciężkich przypadkach utrata przytomności, śpiączka. Niebezpieczne dla życia mogą okazać się zatrucia spowodowane jednoczesnym podaniem klonazepamu i alkoholu lub klonazepamu i innych leków działających depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy. Postępowanie w przypadku zatrucia klonazepamem polega na jak najszybszym usunięciu z organizmu niewchłoniętego jeszcze leku lub zmniejszeniu jego wchłaniania z przewodu pokarmowego. U pacjentów, którzy przyjęli klonazepam w dawce powyżej 0,4 mg/kg mc., a od przyjęcia nie upłynęła godzina, należy rozważyć podanie węgla aktywnego (50 g dla dorosłych, 10-15 g dla dzieci). Jeśli przedawkowano tylko klonazepam, płukanie żołądka nie jest konieczne. U pacjentów, u których w ciągu 4 h od zażycia leku nie pojawiły się żadne objawy zatrucia, istnieje duże prawdopodobieństwo, że nie pojawią się one w ogóle. Należy kontrolować drożność dróg oddechowych, tętno i ciśnienie tętnicze krwi, a w razie potrzeby, w zależności od stanu pacjenta, wdrożyć odpowiednie leczenie objawowe. Specyficznym antidotum jest flumazenil (antagonista receptorów benzodiazepinowych), który można podać dożylnie w sytuacji naglącej. Flumazenil nie jest wskazany u pacjentów przyjmujących klonazepam przewlekle. Chociaż flumazenil sam wykazuje słabe działanie przeciwdrgawkowe, jednak nagłe zablokowanie działania benzodiazepiny może sprowokować napad drgawkowy, szczególnie u osób z padaczką w wywiadzie.

Działanie niepożądane:

Ilość i nasilenie działań niepożądanych zależy od indywidualnej wrażliwości pacjenta oraz dawki. Odstawienie klonazepamu z powodu ciężkich działań niepożądanych zdarza się rzadko. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: zaburzenia w składzie morfologicznym krwi. Zaburzenia układu immunologicznego: rekacje anafilaktyczne, obrzęk naczynioruchowy opisywano bardzo rzadko. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: alergiczne reakcje skórne (wysypki, świąd, pokrzywka) Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: brak apetytu. Zaburzenia psychiczne reakcje paradoksalne - niepokój psychoruchowy, bezsenność, zwiększona pobudliwość i agresywność, nerwowość, wrogość, zaburzenia snu, koszmary, zaburzenia osobowości, drżenie mięśniowe, drgawki (nowe rodzaje). Reakcje paradoksalne najczęściej występują po spożyciu alkoholu, u pacjentów w podeszłym wieku i u pacjentów z chorobami psychicznymi. Uzależnienie psychiczne i fizyczne może rozwinąć się podczas leczenia klonazepamem w dawkach terapeutycznych. Ryzyko uzależnienia wzrasta w miarę zwiększania dawek i czasu trwania terapii. Szczególnie podatni na rozwój uzależnienia są pacjenci z wywiadem choroby alkoholowej lub innych uzależnień. Nagłe przerwanie leczenia może wywołać zespół odstawienny. Podczas leczenia klonazepamem może ujawnić się wcześniej istniejąca, niezdiagnozowana depresja. Zaburzenia układu nerwowego: senność, spowolnienie reakcji, ból i zawroty głowy, nadwrażliwość na światło, stany splątania i dezorientacji, ataksja. Działania te występują najczęściej na początku leczenia, u pacjentów w podeszłym wieku i z reguły ustępują w czasie trwania dalszej kuracji. W przypadku nasilenia tych reakcji odpowiednie zmniejszenie dawki zwykle zmniejsza nasilenie i częstość ich występowania. Niekiedy, tak jak i po innych benzodiazepinach, zwłaszcza po dużych dawkach może pojawić się dyzartria z mową zamazaną i nieprawidłowym wymawianiem, zaburzenia pamięci. Zaburzenia oka: zaburzenia widzenia (niewyraźne, podwójne widzenie, oczopląs). Zaburzenia serca: bradykardia, ból w klatce piersiowej. Zaburzenia naczyniowe: nieznaczne obniżenie ciśnienia tętniczego krwi. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: rzadko depresja ośrodka oddechowego - może pojawić się zwłaszcza przy jednoczesnym stosowaniu innych leków działających depresyjnie na ośrodek oddechowy. U niemowląt i dzieci, w szczególności, gdy występują zaburzenia psychiczne, klonazepam może zwiększać ilość wydzieliny oskrzelowej i śliny. W takich przypadkach zalecane jest częste sprawdzanie drożności dróg oddechowych. Zaburzenia żołądka i jelit: nudności, dolegliwości żołądkowe, uczucie suchości w jamie ustnej, niesmak pojawiają się rzadko. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: niewielkie podwyższenie aktywności aminotransferazy, zaburzenia czynności wątroby z wystąpieniem żółtaczki. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: pokrzywka, wypryski, wypadanie włosów, zaburzenia pigmentacji. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: osłabienie mięśni, drżenie mięśni, bóle mięśniowe. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: zatrzymanie moczu, mimowolne oddawanie moczu lub nietrzymanie moczu. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: zaburzenia miesiączkowania, zaburzenia libido, impotencja. Opisywano pojedyncze przypadki przedwczesnego rozwoju płciowego u dzieci z pojawieniem się drugorzędowych cech płciowych. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: ogólne osłabienie, omdlenia. W niektórych postaciach padaczki podczas długotrwałego leczenia może zwiększyć się częstotliwość napadów.

Przeciwwskazania:

Nadwrażliwość na pochodne benzodiazepiny lub którąkolwiek substancję pomocniczą, ciężka niewydolność oddechowa, ciężka niewydolność wątroby, miastenia, ostra porfiria, zatrucie alkoholem, zespół bezdechu sennego.

Uwagi:

Tabletkę należy przyjmować doustnie popijając niewielką ilością wody. Leczenie należy rozpoczynać od możliwie najmniejszych skutecznych dawek, 3x/dobę (w początkowym okresie leczenia), zwiększając je stopniowo, nie więcej niż o 0,25-0,5 mg co 3 dni, aż do uzyskania odpowiedniego efektu terapeutycznego lub maksymalnej dawki dobowej. Jeżeli niemożliwe jest podawanie leku w równych dawkach, większą dawkę należy podać przed snem. Po ustaleniu skutecznej podtrzymującej dawki, lek można podawać w jednorazowej dawce dobowej przed snem.