AzitroLEK 100 mg/5 ml, proszek do sporządzania zawiesiny doustnej, 20 ml

Informacje ogólne

AzitroLEK to lek na receptę zawierający substancję czynną azytromycynę – antybiotyk z grupy makrolidów. Jest stosowany w leczeniu zakażeń bakteryjnych, takich jak zakażenia układu oddechowego, zakażenia skóry i tkanek miękkich oraz zakażenia przenoszone drogą płciową.

Skład

Substancja czynna

• AzitroLEK 100 mg/5 ml: Każde 5 ml zawiesiny zawiera 104,80 mg azytromycyny dwuwodnej, co odpowiada 100 mg azytromycyny.
• AzitroLEK 200 mg/5 ml: Każde 5 ml zawiesiny zawiera 209,6 mg azytromycyny dwuwodnej, co odpowiada 200 mg azytromycyny.

Substancje pomocnicze

Sacharoza, guma ksantanowa (E 415), hydroksypropyloceluloza, bezwodny fosforan trisodowy, krzemionka koloidalna bezwodna (E 551), aspartam (E 951), aromat bananowy (zawiera siarczyny), aromat śmietankowo-waniliowy (zawiera alkohol benzylowy), aromat wiśniowy (zawiera siarczyny).

Postać farmaceutyczna i opakowanie

Biały do białawego proszek do sporządzania zawiesiny doustnej. Opakowania zawierają 20 ml, 30 ml lub 37,5 ml zawiesiny wraz ze strzykawką miarową (10 ml, z podziałką co 0,25 ml).

Mechanizm działania leku

Azytromycyna działa bakteriostatycznie, hamując syntezę białek bakteryjnych przez wiązanie się z podjednostką 50S rybosomu. Dzięki długiemu okresowi półtrwania pozwala na krótkie schematy leczenia.

Wskazania do stosowania

AzitroLEK stosuje się w leczeniu:

• zakażeń układu oddechowego: przewlekłe zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc;
• zapalenia migdałków, gardła i zatok;
• ostrego zapalenia ucha środkowego;
• zakażeń skóry i tkanek miękkich (z wyjątkiem ran oparzeniowych);
• zakażeń cewki moczowej i szyjki macicy wywołanych przez chlamydie.

Przeciwwskazania

Nie stosować leku u pacjentów z nadwrażliwością na:

• azytromycynę,
• erytromycynę,
• inne makrolidy lub ketolidy,
• którykolwiek z pozostałych składników leku.

Ostrzeżenia i środki ostrożności

Przed rozpoczęciem leczenia lekiem AzitroLEK należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą, szczególnie w przypadku występowania niżej wymienionych stanów klinicznych lub ryzyk:

Zaburzenia czynności wątroby

Lek może powodować zaburzenia czynności wątroby, a u pacjentów z istniejącymi schorzeniami wątroby konieczne może być monitorowanie parametrów wątrobowych. W przypadku ciężkich nieprawidłowości lub wystąpienia objawów uszkodzenia wątroby (takich jak żółtaczka, ciemne zabarwienie moczu, ból w prawym podżebrzu) leczenie należy przerwać i natychmiast skonsultować się z lekarzem.

Zaburzenia czynności nerek

U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek może być konieczne dostosowanie dawki. Szczególną ostrożność należy zachować przy klirensie kreatyniny < 10 ml/min.

Zaburzenia neurologiczne i psychiczne

Azytromycyna może, choć rzadko, powodować objawy neurologiczne (np. zawroty głowy, drgawki) oraz psychiczne (np. niepokój, halucynacje, splątanie). Zaleca się czujność w ocenie nowych lub nasilających się objawów neurologicznych.

Choroby serca i ryzyko zaburzeń rytmu

Lek może wydłużać odstęp QT w elektrokardiogramie, co zwiększa ryzyko ciężkich arytmii, takich jak torsade de pointes. Ryzyko to jest wyższe u pacjentów z:

• niewydolnością serca,
• bradykardią (bardzo wolną czynnością serca),
• zaburzeniami elektrolitowymi, np. hipokaliemią lub hipomagnezemią,
• wrodzonym lub nabytym zespołem wydłużonego QT,
• stosowaniem innych leków wydłużających QT (np. fluorochinolony, cytalopram, amiodaron).

U takich pacjentów leczenie azytromycyną należy rozważyć szczególnie ostrożnie, a w razie potrzeby wykonać EKG przed i w trakcie terapii.

Miastenia (myasthenia gravis)

U pacjentów z miastenią może dojść do nasilenia objawów (osłabienia mięśni). Odnotowano przypadki wystąpienia zespołu miastenicznego związanego z azytromycyną.

Infekcje oporne i nadkażenia

Leku nie należy stosować w przypadku zakażeń wywołanych przez patogeny znane z oporności na:

• azytromycynę,
• erytromycynę,
• likomycynę,
• klindamycynę,
• metrycylinooporne szczepy Staphylococcus aureus (MRSA).

Istnieje możliwość wystąpienia oporności krzyżowej. Należy poinformować lekarza, jeśli zakażenie nie ustępuje lub nasila się w trakcie leczenia – może to świadczyć o nieskuteczności terapii lub nadkażeniu innymi drobnoustrojami (np. grzybami).

Biegunka związana z antybiotykoterapią

Wystąpienie biegunki (w tym ciężkiej, przewlekłej lub krwistej) może być objawem rzekomobłoniastego zapalenia jelit, potencjalnie zagrażającego życiu stanu związanego z zakażeniem Clostridioides difficile. W takim przypadku należy natychmiast skontaktować się z lekarzem. Nie należy stosować leków przeciwbiegunkowych bez konsultacji.

Ryzyko nadwrażliwości

U niektórych pacjentów mogą wystąpić ciężkie reakcje alergiczne, w tym reakcje typu DRESS, zespół Stevensa-Johnsona lub toksyczna nekroliza naskórka (TEN). Objawy mogą pojawić się nawet kilka tygodni po ekspozycji na lek. W przypadku wystąpienia wysypki, obrzęków, gorączki lub powiększenia węzłów chłonnych – należy przerwać leczenie i pilnie skonsultować się z lekarzem.

Stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku

U osób starszych należy zwrócić szczególną uwagę na ryzyko wydłużenia QT i związanych z tym arytmii – szczególnie w przypadku współistniejących chorób układu krążenia lub przyjmowania leków kardiologicznych.

Składniki pomocnicze mogące powodować działania niepożądane

• Sacharoza – AzitroLEK 100 mg/5 ml: 3,82 g/5 ml, AzitroLEK 200 mg/5 ml: 3,71 g/5 ml – istotne u pacjentów z cukrzycą.
• Aspartam – źródło fenyloalaniny, niezalecany u pacjentów z fenyloketonurią.
• Alkohol benzylowy – może powodować reakcje alergiczne i objawy toksyczne u noworodków i małych dzieci (ryzyko kwasicy metabolicznej); przeciwwskazany u noworodków bez nadzoru lekarza.
• Siarczyny – mogą wywołać ciężkie reakcje nadwrażliwości i skurcz oskrzeli.

Należy poinformować lekarza o wszystkich przyjmowanych lekach, również tych dostępnych bez recepty, oraz o wszystkich chorobach współistniejących, planowanych zabiegach chirurgicznych lub diagnostycznych oraz ciąży lub planowaniu ciąży.

Dawkowanie

Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza lub farmaceuty. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

Dorośli i dzieci o masie ciała powyżej 45 kg (AzitroLEK 200 mg/5 ml)

Standardowe schematy dawkowania azytromycyny:

• Cykl 3-dniowy: 12,5 ml zawiesiny (500 mg) raz na dobę przez 3 dni
• Cykl 5-dniowy:
  • 1. dzień: 12,5 ml (500 mg)
  • 2.–5. dzień: 6,25 ml (250 mg) dziennie
• Jednorazowa dawka w leczeniu zakażeń cewki moczowej i szyjki macicy wywołanych przez Chlamydia trachomatis: 25 ml (1000 mg) jednorazowo

W leczeniu bólu gardła lekarz może zalecić inne dawkowanie niż standardowe.

Dzieci o masie ciała poniżej 45 kg

Uwaga: Azytromycyna nie jest przeznaczona dla dzieci poniżej 1. roku życia.

Dawka dobowa ustalana jest indywidualnie na podstawie masy ciała dziecka. Możliwe są dwa schematy leczenia:

• Cykl 3-dniowy – jedna dawka dobowa przez 3 dni
• Cykl 5-dniowy – większa dawka w dniu 1., następnie mniejsza dawka przez 4 kolejne dni

Przykładowe dawkowanie – AzitroLEK 100 mg/5 ml

Przykładowe dawkowanie – AzitroLEK 200 mg/5 ml

Cykl 3-dniowy:

Cykl 5-dniowy:

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby

W przypadku niewydolności wątroby lub nerek lekarz może zalecić zmianę dawkowania lub częstsze monitorowanie parametrów biochemicznych.

Pacjenci w podeszłym wieku

Stosuje się standardowe dawkowanie dla dorosłych, jednak należy zachować ostrożność z uwagi na ryzyko zaburzeń rytmu serca.

Sposób użycia leku

Częstotliwość przyjmowania

AzitroLEK należy przyjmować raz na dobę, zawsze o tej samej porze. Może być stosowany niezależnie od posiłków. W celu zminimalizowania gorzkiego smaku zaleca się popić zawiesinę sokiem owocowym.

Stosowanie z lekami zobojętniającymi sok żołądkowy

W przypadku jednoczesnego stosowania leków na niestrawność (np. preparaty zobojętniające), należy zachować odstęp co najmniej 2 godzin pomiędzy podaniem azytromycyny a lekiem zobojętniającym.

Przygotowanie zawiesiny doustnej

Zawiesina może być przygotowana przez farmaceutę lub samodzielnie przez pacjenta. W tym celu:

• Dokładnie wstrząsnąć butelką, aby proszek się rozluźnił.
• Odmierzyć odpowiednią ilość zimnej, przegotowanej wody (np. za pomocą dołączonej strzykawki miarowej 10 ml).
• Wlać wodę do butelki i intensywnie wstrząsać przez ok. 1 minutę, aż do uzyskania jednorodnej zawiesiny.

Ilości wody potrzebne do przygotowania zawiesiny:

• AzitroLEK 100 mg/5 ml – 10,5 ml wody do butelki 20 ml
• AzitroLEK 200 mg/5 ml:
  • 10,5 ml wody do butelki 20 ml
  • 15 ml wody do butelki 30 ml
  • 18,5 ml wody do butelki 37,5 ml

Odmierzanie dawki

Dołączona strzykawka miarowa (skalowana co 0,25 ml) służy do precyzyjnego odmierzania dawki. W celu jej użycia:

• Wstrząsnąć butelką
• Umieścić łącznik w szyjce butelki
• Włożyć końcówkę strzykawki do łącznika
• Odwrócić butelkę i nabrać odpowiednią ilość zawiesiny
• Wyjąć strzykawkę, zakręcić butelkę

Podawanie dziecku

• Dziecko powinno być w pozycji siedzącej lub półsiedzącej.
• Strzykawkę kierować na wewnętrzną stronę policzka.
• Powoli naciskać tłok, aby dziecko miało czas na przełknięcie.

Postępowanie w przypadku pominięcia dawki

W przypadku pominięcia dawki należy przyjąć ją jak najszybciej, chyba że zbliża się pora następnej. Nie wolno stosować podwójnej dawki w celu uzupełnienia pominiętej.

Przedawkowanie

Przedawkowanie może wywołać objawy takie jak nudności, wymioty, biegunka, przejściowa utrata słuchu. W przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki należy natychmiast skonsultować się z lekarzem lub udać się do szpitala, zabierając opakowanie leku.

Przerwanie leczenia

Nie należy przerywać leczenia przedwcześnie, nawet w przypadku poprawy stanu zdrowia. Zbyt wczesne zakończenie terapii może prowadzić do nawrotu zakażenia i oporności bakterii na antybiotyk.

Interakcje z lekami

Przed rozpoczęciem stosowania leku AzitroLEK należy poinformować lekarza o wszystkich aktualnie przyjmowanych lekach, również tych dostępnych bez recepty oraz lekach przyjmowanych w przeszłości. Niektóre substancje mogą wchodzić w interakcje z azytromycyną, zwiększając ryzyko działań niepożądanych lub zmieniając skuteczność terapii.

Interakcje klinicznie istotne

• Teofilina (lek rozszerzający oskrzela stosowany w leczeniu astmy): Azytromycyna może nasilać działanie teofiliny, zwiększając ryzyko objawów toksycznych (nudności, bezsenność, drgawki). Zaleca się monitorowanie stężenia teofiliny we krwi.
• Leki przeciwzakrzepowe (warfaryna, fenprokumon): Jednoczesne stosowanie z azytromycyną może nasilać działanie przeciwzakrzepowe i zwiększać ryzyko krwawień. Konieczne może być częstsze monitorowanie wskaźników krzepnięcia (np. INR).
• Ergotamina i dihydroergotamina (leki stosowane w leczeniu migreny): Ryzyko ciężkiego zatrucia alkaloidami sporyszu (ergotyzm), objawiającego się np. niedokrwieniem kończyn, świądem, martwicą palców. Jednoczesne stosowanie jest przeciwwskazane.
• Cyklosporyna (lek immunosupresyjny): Azytromycyna może zwiększać stężenie cyklosporyny we krwi, co grozi jej toksycznością. W przypadku terapii skojarzonej wymagane jest monitorowanie poziomów cyklosporyny i odpowiednia modyfikacja dawki.
• Digoksyna (stosowana w leczeniu niewydolności serca): Azytromycyna może zwiększać stężenie digoksyny w osoczu, co nasila jej działanie i toksyczność (zaburzenia rytmu, nudności, zaburzenia widzenia). Należy kontrolować poziom digoksyny we krwi.
• Kolchicyna (stosowana w leczeniu dny moczanowej i gorączki śródziemnomorskiej): Jednoczesne stosowanie może nasilić toksyczność kolchicyny, zwłaszcza u pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby.
• Leki zobojętniające kwas solny (antacida, np. glin, magnez): Mogą zmniejszyć wchłanianie azytromycyny z przewodu pokarmowego. Należy zachować odstęp co najmniej 2 godzin pomiędzy podaniem leków zobojętniających a azytromycyną.

Leki o potencjalnym działaniu kardiotoksycznym

Azytromycyna może wydłużać odstęp QT i zwiększać ryzyko ciężkich zaburzeń rytmu serca. Stosowanie z poniższymi lekami może nasilić to ryzyko i jest niewskazane:

• Cyzapryd (lek prokinetyczny stosowany w zaburzeniach żołądkowo-jelitowych)
• Terfenadyna (antyhistaminowy lek na alergię – wycofany z rynku w wielu krajach)
• Pimozyd (stosowany w schizofrenii i chorobach psychotycznych)
• Cytalopram (lek przeciwdepresyjny z grupy SSRI)
• Fluorochinolony (np. moksyfloksacyna, lewofloksacyna)
• Leki przeciwarytmiczne klasy IA i III (np. chinidyna, amiodaron, sotalol)
• Hydroksychlorochina (stosowana m.in. w chorobach autoimmunologicznych)

Wspólne stosowanie z powyższymi substancjami jest niewskazane lub wymaga ścisłego monitorowania klinicznego i elektrokardiograficznego (EKG).

Interakcje z lekami przeciwwirusowymi stosowanymi w terapii HIV

• Zydowudyna: azytromycyna może zwiększać ryzyko działań niepożądanych zydowudyny. Wymagana ostrożność i obserwacja kliniczna.
• Nelfinawir: jednoczesne stosowanie może zwiększyć stężenie azytromycyny i ryzyko jej działań niepożądanych. Może być konieczne dostosowanie dawkowania.

Inne leki

• Alfentanyl (stosowany do znieczulenia ogólnego): azytromycyna może nasilać jego działanie.
• Astemizol (lek przeciwhistaminowy): ryzyko wydłużenia odstępu QT i arytmii – stosowanie z azytromycyną niewskazane.
• Ryfabutyna (stosowana w leczeniu gruźlicy): może zwiększyć ryzyko działań hematologicznych (np. neutropenia). Konieczne badania kontrolne krwi.
• Statyny (np. atorwastatyna): ryzyko uszkodzenia mięśni (rabdomiolizy) podczas terapii skojarzonej z azytromycyną.

Uwagi kliniczne

• Lek nie wpływa znacząco na układ enzymatyczny cytochromu P450, dlatego w mniejszym stopniu wchodzi w interakcje z lekami metabolizowanymi przez CYP3A4 niż np. erytromycyna.
• Mimo to należy zachować ostrożność i dokładnie przeanalizować profil interakcji u każdego pacjenta indywidualnie.

Interakcje z jedzeniem, piciem i alkoholem

AzitroLEK można przyjmować niezależnie od posiłków.

Ciąża i karmienie piersią

Leku nie należy stosować w ciąży i podczas karmienia piersią, chyba że lekarz uzna to za konieczne. Azytromycyna przenika do mleka matki.

Stosowanie u dzieci i osób starszych

Nie stosować u dzieci poniżej 1 roku życia. U osób starszych stosuje się dawkowanie jak u dorosłych.

Prowadzenie pojazdów i obsługa maszyn

Mało prawdopodobne, by AzitroLEK wpływał na zdolność prowadzenia pojazdów. W razie wystąpienia zawrotów głowy, senności lub drgawek – należy zachować ostrożność.

Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, AzitroLEK może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią. Poniżej przedstawiono szczegółowy podział działań niepożądanych według częstości ich występowania oraz ich charakterystyki klinicznej.

Ciężkie działania niepożądane – wymagające natychmiastowej pomocy medycznej

Należy natychmiast przerwać stosowanie leku i skontaktować się z lekarzem lub oddziałem ratunkowym w przypadku wystąpienia:

• nagłych trudności w oddychaniu, mówieniu lub połykaniu,
• obrzęku warg, języka, twarzy i szyi (obrzęk naczynioruchowy),
• pokrzywki lub bardzo silnej wysypki, szczególnie z pęcherzami i bólem oczu, ust, narządów płciowych (zespół Stevensa-Johnsona, DRESS, toksyczna nekroliza naskórka),
• ciężkich zawrotów głowy lub omdlenia (może wskazywać na zaburzenia rytmu serca),
• objawów uszkodzenia wątroby: zażółcenie skóry lub białek oczu, ciemny mocz, ból brzucha, zmęczenie,
• silnego bólu brzucha promieniującego do pleców (zapalenie trzustki),
• zmian w ilości lub barwie moczu, krwiomoczu (objawy uszkodzenia nerek),
• trwałej, krwawej lub bardzo nasilonej biegunki (może świadczyć o rzekomobłoniastym zapaleniu jelit wywołanym przez Clostridioides difficile),
• nieregularnego rytmu serca, kołatania serca, uczucia duszności (arytmie związane z wydłużeniem QT).

Bardzo częste działania niepożądane
(mogą występować częściej niż u 1 na 10 osób)

• biegunka

Częste działania niepożądane
(mogą występować nie częściej niż u 1 na 10 osób)

• ból głowy
• nudności, wymioty, ból brzucha
• zmiany liczby białych krwinek: mała liczba limfocytów, zwiększona liczba eozynofilów, bazofilów, monocytów, neutrofili
• zmniejszone stężenie wodorowęglanów we krwi (kwasica metaboliczna)

Niezbyt częste działania niepożądane
(mogą występować rzadziej niż u 1 na 100 osób)

• zakażenia grzybicze (drożdżaki) i bakteryjne: w jamie ustnej, gardle, pochwie, płucach, przewodzie pokarmowym
• leukopenia, neutropenia
• reakcje alergiczne (różne nasilenie), obrzęki
• jadłowstręt, utrata apetytu
• senność, bezsenność, zawroty głowy, parestezje (mrowienie, drętwienie), nerwowość
• zaburzenia słuchu, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego
• kołatanie serca, uderzenia gorąca
• krwawienie z nosa, duszność
• zaparcia, gazy, niestrawność, zapalenie błony śluzowej żołądka, trudności w przełykaniu, suchość w ustach, owrzodzenia w jamie ustnej
• wysypka, świąd, pokrzywka, suchość skóry, zapalenie skóry, pocenie się
• bóle mięśni i stawów, zapalenie kości i stawów, bóle pleców i szyi
• ból nerek, trudności w oddawaniu moczu
• krwawienie z dróg rodnych, zaburzenia jąder
• gorączka, osłabienie, złe samopoczucie, ból w klatce piersiowej, obrzęk kończyn lub twarzy
• nieprawidłowe wyniki badań laboratoryjnych (np. wątrobowe, nerkowe)

Rzadkie działania niepożądane
(mogą występować rzadziej niż u 1 na 1000 osób)

• pobudzenie
• nieprawidłowa czynność wątroby
• nadwrażliwość skóry na światło słoneczne (fotodermatozy)
• osutka krostkowa: zaczerwienione obszary skóry z małymi krostkami (pęcherzyki z żółto-białym płynem)
• późna reakcja nadwrażliwości (tygodnie po leczeniu) – DRESS: wysypka, powiększone węzły chłonne, eozynofilia, nieprawidłowe próby wątrobowe

Częstość nieznana
(nie może być określona na podstawie dostępnych danych)

• niedokrwistość (bladość skóry, osłabienie, duszność)
• małopłytkowość (skłonność do siniaków, krwawienia z nosa, dziąseł)
• reakcje anafilaktyczne
• agresja, niepokój, halucynacje, splątanie
• drgawki, omdlenia, zaburzenia węchu, osłabienie mięśni (miastenia), zaburzenia smaku
• głuchota, szumy uszne
• zaburzenia rytmu serca, wydłużenie QT w EKG
• niedociśnienie tętnicze
• przebarwienie języka
• ostra niewydolność wątroby, zapalenie wątroby
• bóle stawów
• zapalenie nerek, niewydolność nerek
• zaburzenia widzenia, niewyraźne widzenie

Działania niepożądane podczas leczenia lub profilaktyki zakażeń Mycobacterium avium complex (MAC)

Bardzo częste:

• biegunka, luźne stolce
• ból brzucha, wzdęcia, nudności, dyskomfort w jamie brzusznej

Częste:

• jadłowstręt, zawroty głowy, ból głowy
• parestezje, zaburzenia smaku i widzenia
• głuchota
• wysypka, świąd
• bóle stawów, zmęczenie

Rzadkie:

• niedoczulica
• zaburzenia rytmu serca (kołatanie), zapalenie wątroby
• zespół Stevensa-Johnsona (pęcherze i/lub krwawienia na błonach śluzowych)
• skórne reakcje alergiczne: łuszczenie, zaczerwienienie, obrzęk skóry
• ogólne złe samopoczucie

Przechowywanie

• Proszek: do 30°C
• Zawiesina: do 25°C, nie dłużej niż 10 dni
• Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci

Podmiot odpowiedzialny i wytwórca

Podmiot odpowiedzialny: Sandoz GmbH, Biochemiestrasse 10, A-6250 Kundl, Austria

Wytwórcy:

• Lek Pharmaceuticals d.d., Słowenia
• Salutas Pharma GmbH, Niemcy
• S.C. Sandoz S.R.L., Rumunia